フォシーガ/(ダパグリフロジン)

適応
 2型糖尿病

名前の由来
 患者のため、患者家族のため、医師のためをあらわす「for」と、inhibit glucose absorption(糖の吸収を阻害する)の頭文字「iga」を掛け合わせる(x)ことで、他の血糖降下薬にはない新たな作用であることを表現している。

血中半減期
 12-13hr

代謝
 グルクロン酸抱合

作用機序
 SGLT2の阻害

所見
 2012年10月にSGLT2阻害剤として世界で初めて2型糖尿病治療薬の承認をオーストラリアで取得した薬です。
 尿路感染や性器感染等、感染症の発現率が最も高かったようですが、それでも3.1%(31例/1012例)なので、さほど気にすることはないレベルだと思っています。

 ダパグリフロジンはグルクロン酸による抱合を受けるので、肝障害患者だとやはり血中濃度が上昇するようです。 ただ、腸管循環を受けない分、半減期は早くなるようで、中~重度の肝障害患者では血中半減期が 6 – 8hrと、一般患者の倍の速度で排泄されていました。

 フォシーガは1日1回、5mg服用を標準としていますが、効果不十分の場合には10mgまで増量可となっています。
 5mg錠の薬価が205.5円、10mg錠は308.3円となっているので、増量すると他のSGLT-2阻害薬よりも少し高めになります。
 効果不十分の場合は、切り替え可能であれば、他薬への切り替えを試したほうがお得かもしれません。

製品情報-フォシーガ
承認 2014.03.24
薬価収載 2014.05.23

エリキュース(アピキサバン)

適応
 非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

名前の由来
 ”Elegant”と”Liquid”の合成語として命名され、”Equilibrium”(平衡)の意味を含む

血中半減期
 6~10時間

代謝
 腎排泄、胆汁排泄等の複数の排泄経路を有する
 CYP3A4/5による代謝
 P-gp、BCRPの器質

作用機序
 血液凝固因子のXa因子の阻害

所見
 最近やたらと新薬が出た分野なのでしょうか。聞いたことのない薬がたくさんありました。
  クレキサン(エノキサパリン)
  アリクストラ(フォンダパリヌクス)
  イグザレルト(リバーロキサバン)
  リクシアナ(エドキサバン)
  プラザキサ(ダビガトラン)
 抗トロンビン薬であるプラザキサ以外は、Xa因子の阻害を主作用としているようです。
 数年前、第一三共はエドキサバン以外にもプラビックスの市場を奪えるような抗血栓薬を開発していると聞いたことがありました。調べたらエフィエント(プラスグレル)として先日製造販売承認を受けていたんですね。
 抗血小板薬と抗凝固薬、続々と新薬が出ているようなので改めてまとめを作って勉強しようと思います。

製品情報-エリキュース
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22