マラロン配合錠（アトバコン/プログアニル塩酸塩）

適応
　マラリアの治療・予防

名前の由来
　該当資料なし

血中半減期
　アトコバン 57-60時間
　プログアニル　13-15時間

代謝
　アトコバン
　ほぼ見変化体のまま糞便排泄される

　プログアニル
　CYP2C19の代謝を受ける
　尿中に排泄される

作用機序
　アトコバン
　マラリア原虫の Cytochrome 活性を選択的に阻害し、
　ピリミジンの de novo 合成を阻害することで抗マラリア原虫活性を示す。
　
　プログアニル
　活性代謝物の cycloguanil が作用する。
　マラリア原虫のジヒドロ葉酸レダクターゼを選択的に阻害し
　チミジル酸合成、テトラヒドロ葉酸の合成を阻害することで
　DNA合成を低下させる。

所見
　Malaria と One をあわせて Malarone でしょうか。
　ハマダラカが媒介することで有名なマラリアの治療・予防薬。
　マラリアは蚊からスポロゾイドが血中に侵入し、肝臓へ移行、
　肝臓でメロゾイドが増殖して赤血球に進入、増殖することで発症に至る。
　肝臓内の組織分裂体は、三日熱マラリア原虫 および卵形マラリア原虫による感染では
　ヒプノゾイト（休眠型）として最長3年間存続するが、このヒプノゾイドには効果がないので注意。

製品情報－マラロン
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22

アメパロモ（パロモマイシン）

適応
　腸管アメーバ症

名前の由来
　特になし

血中半減期
　ほとんど吸収されないため該当資料なし

代謝
　ほとんど吸収されないため該当資料なし
　ほぼ見変化体のまま糞便排泄される

作用機序
　アミノグリコシド系抗生物質
　30Sリボソームに結合し、たんぱく質の合成を阻害する

所見
　アメーバとパロモマイシンでアメパロモ・・・？
　わかりやすくて良いと思います！
　現時点では、国内で腸管アメーバ症に適応を有する唯一の薬剤らしいです。
　厚労省の医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議で検討・開発要請されて発売となっています。

製品情報－アメパロモカプセル250mg
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22

エリキュース（アピキサバン）

適応
　非弁膜症性心房細動患者における虚血性脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制

名前の由来
　”Elegant”と”Liquid”の合成語として命名され、”Equilibrium”（平衡）の意味を含む

血中半減期
　6～10時間

代謝
　腎排泄、胆汁排泄等の複数の排泄経路を有する
　CYP3A4/5による代謝
　P-gp、BCRPの器質

作用機序
　血液凝固因子のXa因子の阻害

所見
　最近やたらと新薬が出た分野なのでしょうか。聞いたことのない薬がたくさんありました。
　　クレキサン（エノキサパリン）
　　アリクストラ（フォンダパリヌクス）
　　イグザレルト（リバーロキサバン）
　　リクシアナ（エドキサバン）
　　プラザキサ（ダビガトラン）
　抗トロンビン薬であるプラザキサ以外は、Xa因子の阻害を主作用としているようです。
　数年前、第一三共はエドキサバン以外にもプラビックスの市場を奪えるような抗血栓薬を開発していると聞いたことがありました。調べたらエフィエント（プラスグレル）として先日製造販売承認を受けていたんですね。
　抗血小板薬と抗凝固薬、続々と新薬が出ているようなので改めてまとめを作って勉強しようと思います。

製品情報－エリキュース
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22