マラロン配合錠(アトバコン/プログアニル塩酸塩)

適応
 マラリアの治療・予防

名前の由来
 該当資料なし

血中半減期
 アトコバン 57-60時間
 プログアニル 13-15時間

代謝
 アトコバン
 ほぼ見変化体のまま糞便排泄される

 プログアニル
 CYP2C19の代謝を受ける
 尿中に排泄される

作用機序
 アトコバン
 マラリア原虫の Cytochrome 活性を選択的に阻害し、
 ピリミジンの de novo 合成を阻害することで抗マラリア原虫活性を示す。
 
 プログアニル
 活性代謝物の cycloguanil が作用する。
 マラリア原虫のジヒドロ葉酸レダクターゼを選択的に阻害し
 チミジル酸合成、テトラヒドロ葉酸の合成を阻害することで
 DNA合成を低下させる。

所見
 Malaria と One をあわせて Malarone でしょうか。
 ハマダラカが媒介することで有名なマラリアの治療・予防薬。
 マラリアは蚊からスポロゾイドが血中に侵入し、肝臓へ移行、
 肝臓でメロゾイドが増殖して赤血球に進入、増殖することで発症に至る。
 肝臓内の組織分裂体は、三日熱マラリア原虫 および卵形マラリア原虫による感染では
 ヒプノゾイト(休眠型)として最長3年間存続するが、このヒプノゾイドには効果がないので注意。

製品情報-マラロン
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22

アメパロモ(パロモマイシン)

適応
 腸管アメーバ症

名前の由来
 特になし

血中半減期
 ほとんど吸収されないため該当資料なし

代謝
 ほとんど吸収されないため該当資料なし
 ほぼ見変化体のまま糞便排泄される

作用機序
 アミノグリコシド系抗生物質
 30Sリボソームに結合し、たんぱく質の合成を阻害する

所見
 アメーバとパロモマイシンでアメパロモ・・・?
 わかりやすくて良いと思います!
 現時点では、国内で腸管アメーバ症に適応を有する唯一の薬剤らしいです。
 厚労省の医療上の必要性の高い未承認薬・適応外薬検討会議で検討・開発要請されて発売となっています。

製品情報-アメパロモカプセル250mg
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22