適応
ハンチントン病に伴う舞踏運動
名前の由来
Chorea(舞踏運動、コレア)と一般名tetrabenazine の「zine、ジン」にちなんで命名
血中半減期
5~6時間
代謝
肝臓による代謝後、尿排泄
CYP2D6による代謝
作用機序
レセルピン同様の作用を有し、前シナプスにおいてモノアミン小胞トランスポーター(VMAT)を選択的に阻害することでシナプス小胞内のモノアミンを枯渇させる。
レセルピンとの違いは、VMAT2を選択的に阻害できる点である。
所見
VMATにはVMAT1とVMAT2が存在し、VMAT1は主に副腎髄質のクロム親和性細胞や腸管の腸クロム親和性細胞などの神経内分泌細胞に存在する。一方でVMAT2は主に中枢神経系や交感神経系のモノアミン作動性神経終末にあるシナプス小胞の膜上に存在している。
そのため、VMAT2を選択的に阻害できるコレアジンは中枢特異的な作用があり、レセルピンのような血圧効果作用は示さないのかなと考えられます。
コレアジンはモノアミンの中でも比較的ドパミン選択的な枯渇作用を示すらしいです。
製品情報-コレアジン錠12.5mg
承認 2012.12.25
薬価収載 2013.02.22